Платиновые соединения, в частности цисплатин, широко применяются в онкологии благодаря способности связываться с ДНК и нарушать процессы роста и деления опухолевых клеток. Их применение ограничивается выраженными побочными эффектами, а при длительном лечении опухоли могут приобретать устойчивость к терапии. Одним из потенциальных альтернативных подходов ученые считают использование комплексов золота. Такие соединения способны взаимодействовать с ДНК, а также воздействовать на ферменты, участвующие в защите клеток от окислительного стресса. Однако перспективным препаратам на основе золота пока препятствует недостаточная избирательность действия: соединения могут повреждать не только опухолевые, но и здоровые клетки.
Группа ученых синтезировала серию из четырех катионных комплексов золота на основе органических лигандов с различными заместителями – метильными, хлорными, бромными и йодными. Полученные вещества исследовали с помощью спектроскопических и электрохимических методов, а их кристаллическую структуру определили методом рентгеновской дифракции.
Противоопухолевую активность четырех комплексов оценивали на панели клеточных линий и сравнивали с эффективностью цисплатина, исходного комплекса золота и свободных органических лигандов. Все четыре новых соединения проявили цитотоксичность в низком микромолярном диапазоне и действовали на опухолевые клетки эффективнее цисплатина. При этом комплексы золота показали селективность в отношении опухолевых клеток, но не воздействовали на MRC-5 – культуру человеческих фибробластов легких.
Исследователи также на основе спектроскопических методов, молекулярного докинга и молекулярной динамики изучили способность соединений связываться с ДНК и сывороточным альбумином человека (BSA). На клетках рака молочной железы MCF-7 ученые дополнительно оценили повреждение ДНК с помощью комет-теста и изучили образование активных форм кислорода методом конфокальной микроскопии.
Авторы работы отметили, что способность соединений связываться с белками крови может влиять на их распределение в организме – наряду с избирательным воздействием на опухолевые клетки это свойство рассматривается как потенциальное преимущество разработанных комплексов.
Российские университеты и научные центры ведут разработки и исследования в ключевых для онкологии направлениях. С начала сентября 2026 года отечественные ученые представили проекты по созданию радиофармпрепаратов, технологии молекулярной диагностики, генетического скрининга, маршрутизации пациентов и поиска новых терапевтических мишеней. Подробнее о наиболее заметных разработках – в обзоре Vademecum.
Подписывайтесь на наши каналы: в MAX – Vademecum и Vademecum Live, в Telegram – Vademecum и Vademecum Live.
