Полимер OP-I проходит через кожу благодаря тому, что подстраивается под изменение pH в ее слоях. На поверхности кожи, где среда кислотнее, он заряжается положительно и связывается с липидами рогового слоя. В более глубоких, нейтральных по pH слоях заряд исчезает, и полимер начинает свободно проходить между клетками, достигая дермы, лимфатических сосудов и затем кровотока.
Эффективность технологии подтвердили опыты на животных. Так, у мышей с индуцированным сахарным диабетом полимер OP-I в дозе 116 единиц на килограмм быстро снижал уровень глюкозы до нормы и удерживал его до 12 часов. Для сравнения: подкожный инсулин действовал меньше по времени и сопровождался быстрым возвратом гипергликемии. При более низких дозах – 58 и 29 ед./кг – эффект сохранялся, но развивался медленнее, что, по мнению авторов, позволяет более гибко подбирать дозировки под конкретного пациента.
Отдельные эксперименты провели на минипигах – животных, чья кожа по строению наиболее близка к человеческой. При нанесении крема с OP-I в дозе 29 ед./кг уровень глюкозы снижался до нормальных значений примерно за 2 часа и оставался стабильным до 12 часов. Контрольные формулы с обычным и модифицированным инсулином почти не меняли показатели, что подчеркивает ключевую роль полимерного носителя.
Авторы подробно изучили безопасность и механизм действия полимера. По их наблюдению, повторное нанесение OP-I не вызывало видимых повреждений кожи у мышей и свиней, не увеличивало воспаление и не изменяло микроархитектуру рогового слоя. Конъюгат накапливался в печени, жировой ткани и мышцах, активируя тот же рецептор инсулина и те же сигнальные пути, что и обычный препарат. При этом сам процесс проникновения происходил без разрушения кожного барьера и без использования дополнительных физических методов, что потенциально снижает риски инфекции и местных осложнений.
Работа вписывается в тренд развития безинвазивных и альтернативных способов доставки инсулина и других крупных молекул. Наряду с трансдермальными и микронедельными системами уже существуют и таблетированные формы: в России в ноябре 2025 года зарегистрировали первый отечественный семаглутид в таблетках – Семальтару. В научных центрах тестируют и другие решения: в ЛЭТИ создали «умный» браслет с полыми микроиглами для быстрого введения инсулина. Шведская компания Orexo в сентябре 2025 года представила данные доклинического исследования назальной формы семаглутида на базе технологии AmorphOX.
Большинство таких подходов стремится упростить терапию и сократить число инъекций, но сталкивается со своими ограничениями – низкой биодоступностью, раздражением тканей или сложностью регулярного применения. На этом фоне система с полимером OP-I предлагает иной путь: кожный барьер не нарушается, а используется благодаря собственным физико-химическим свойствам, что позволяет доставлять крупные молекулы контролируемым образом.
Авторы подчеркивают, что до клинического применения технологии еще далеко: предстоят масштабные исследования токсичности, иммуногенности, стабильности форм и вариабельности всасывания у людей. Кроме того, необходимо создать удобные для пациентов форматы – пластыри, кремы или аппликаторы. Тем не менее демонстрация выраженного гипогликемического эффекта трансдермального инсулина у животных при сохранении структуры кожи рассматривается как важный шаг к появлению более пациент-ориентированных методов терапии диабета и других заболеваний, требующих применения белковых и пептидных препаратов.
Развитие инноваций в сфере безинвазивных методов доставки инсулина особенно актуально на фоне глобального ухудшения эпидемиологической ситуации. По данным Международной федерации диабета (IDF), в 2025 году 11,1% людей старше 18 лет в мире (каждый девятый) имеют диабет. К 2050 году число пациентов может достигнуть 853 млн человек (каждый восьмой), что означает прирост почти на 50%. Более 90% случаев приходится на диабет II типа, распространение которого связано с урбанизацией, старением населения, снижением физической активности и ростом доли людей с избыточной массой тела.
